百检化妆品的透皮吸收如何检测
2022-04-01 15:23:13
百检化妆品的透皮吸收如何检测 化妆品透皮吸收指的是化妆品中的功能性成分按产品的有效性作用于皮肤表面或进入表皮或真皮, 并在该部位积聚和发挥作用的过程。
功效成分,根据各自的作用机理,是在不同位置发挥作用的。
例如,美白成分作用于皮肤的基底层,阻断黑色素的生成;抗氧化抗衰老产品的功效成分则需作用于真皮层的成纤维细胞,使皮肤富有弹性;防晒产品中的防晒剂停留在皮肤表面就可以了,吸收和反射紫外线。
化妆品功效成分的透皮吸收并不需要透过皮肤进入体循环, 这是它与药物的主要区别。
一、透皮吸收的途径
化妆品透皮吸收的生理结构主要包括角质层、毛囊、皮脂腺和汗管口。
Machado, A.C.H.R, (2017),Skin Penetration
化学物质直接经皮吸收的途径分为三种:
(1) 细胞间途径:化学物质绕过角质细胞,在细胞间基质中弯曲扩散。
(2) 跨细胞途径:化学物质直接穿过角质细胞和细胞间质,在水相和脂相中交替扩散。
(3) 旁路途经:绕过角质层的屏障作用,通过毛囊、皮脂腺及汗腺等皮肤附属器官直接扩散至真皮层。皮肤附属器与整个皮肤表面积相比,仅占0.1%-1%以下,在大多数情况下不是主要吸收途径,但大分子物质及离子型物质难以通过富含类脂的角质层,可能经由这些途径进入皮肤。
活性物透皮吸收*主要的屏障是表皮层角质层。此外,还有连接角质层(阻止水溶液、电解质和水不溶性物质)、表皮和真皮连接处的基膜。
化妆品透皮吸收的理论主要有以下5种(下期再详述哦)
来源:自己画的
二 化妆品透皮吸收检测方法
很多化妆品功效成分的开发与应用,都是建立在透皮吸收的基础上。
目前*常用的检测化妆品成分透皮吸收的体外方法是扩散池法。
扩散池法
将人或动物的离体皮肤安装在扩散池上,定时取接收液,用适宜的分析方法测定有效成分的含量,计算透皮速率来评价化学物的渗透特性。扩散池法操作方便,节约时间和成本,结果重现性好,限制性参数的变异小,适用于多种离体皮肤。
分为静态扩散池和动态扩散池:
Franz扩散池是目前常用的一种单隔室静态小室的前提,目前广泛用于药品、化妆品等透皮吸收实验中,扩散示意图如下所示:
目前,化学物质透皮吸收试验常用的离体皮肤有动物皮肤、离体人皮肤以及三维重组皮肤模型。
1 离体人皮肤通常取自腹部或胸部皮肤。虽然离体人皮肤比动物皮肤获得的透皮吸收数据更可靠,但是出于法律法规和道德伦理的限制,离体人皮肤较难获得。
2 动物皮肤:在透皮吸收研究中使用动物皮肤较为常见,在不同的动物皮肤中,猪皮肤对药物的渗透性较接近人体皮肤,且2~3月龄的小猪皮肤解剖生理特点*接近于人,选择小猪皮肤作为透皮吸收研究模型较理想。
取皮部位常用猪背部和猪耳。
3 三维重组皮肤模型与人体皮肤在脂质组成上略有不同,不包含血管、毛囊、汗腺等结构,物质在三维重组皮肤模型中的透皮途径为跨细胞途径和细胞间途径。
在体实验
透皮吸收的可靠数据是进行经皮暴露风险评估的前提,开发新型、微创或无创类的在体实验方法非常重要。
1、胶带剥离技术(Tape Stripping,TS)
角质层是皮肤吸收外界物质的主要屏障。将化学物质在皮肤的特定区域暴露一定时间后,用胶带粘贴获取角质层(SC),再用适当的分析技术确定胶带中特定物质的含量。
TS可以同时研究同一个志愿者的多个取样点,是一种用于测定人体化学物质在体透皮吸收非常有价值的工具。
Maeno, K. Sci Rep 9, 17789 (2019).
一般来说,TS 技术不适用于测定挥发性和快速穿透性的化学物质,且容易受到胶带粘贴性能、粘贴时施加的压力、溶解受试物的介质等方面的影响。
2 光谱方法
基于光散射原理的光谱方法开始作为角质层研究的新方法应用于皮肤渗透性的研究中,其中绝大多数是基于红外光谱和拉曼振动光谱。
光谱方法*大的优点是快速、无创,其中一些方法还可以提供化学物质穿透皮肤的实时数据。
常见光谱法比较
(来源:宋艳青,盘瑶,赵华. 化妆品透皮吸收试验方法概述[J]. 日用化学工业, 2019, 49(12): 824-829.)
共聚焦拉曼光谱技术( confocal Raman microspectroscopy (CRM))是在拉曼光谱的基础上衍生出来的新型分析技术。
它将共聚焦光学显微技术与拉曼光谱技术相结合,可将激光束准确聚焦到检测样本上以获得样品的光谱信息,对不同深度的物质结构信息进行分析,可无创、快速实现目标成分在皮肤中的检测,且能实现皮肤准确深度测量,为化妆品或药物中有效成分的渗透性研究提供新的检测手段。
优势:非侵入性,可以时监测皮肤对该化学物质的吸收,并具有合理的深度分辨率,因此该技术适用于局部涂抹化学物质后皮肤中浓度曲线的测定。提供渗透化学品和载体对皮肤结构的影响的信息,这是难以用传统的测量技术进行评估。
光谱技术的主要局限性在于,一种化学物质必须有一个特定的吸收光谱,与SC 的化学物质截然不同。